H1受体阻滞药主要有苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定等，临床主要用于：
（1）变态反应性疾病：H1受体阻滞药能对抗组胺激动H1受体的效应，但不能对抗变态反应时释放的5-羟色胺、慢反应物质和缓激肽等过敏活性物质引起的症状。H受体阻断药用于治疗皮肤、黏膜的过敏反应，疗效较好，如荨麻疹、血管神经性水肿、花粉症、过敏性鼻炎、药疹等。对血清病、湿疹、接触性皮炎等的疗效次之。对于缓解皮肤瘙痒症、虫咬皮炎、稻田皮炎、神经性皮炎和感冒时的黏膜卡他也有帮助。对支气管哮喘几无疗效，对过敏性休克无效。
（2）晕动病和呕吐：苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐都有镇吐效果。亦可利用其中枢抑制作用治疗失眠。异丙嗪可对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的不良反应。
