癌细胞恶性增殖通过有丝分裂一分为二，细胞内遗传物质染色体（由脱氧核糖核酸DNA组成，呈双螺旋链结构）要成倍增加并均匀分到子细胞中去，因此DNA需要一个生物合成过程，原料为各种核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤类前体及其合成物。细胞增殖前必须使染色体中携带遗传信息的DNA进行复制，再经DNA为模板合成RNA（转录过程），然后由RNA指导合成各种蛋白质（翻译过程），以控制细胞遗传性状和细胞功能。其过程经历：
①双链DNA解开为单核；
②转录为RNA；
③翻译成为多肽或蛋白质；
④执行酶、激素、生长因子等功能四大步骤。
大多数抗癌药作用于这一过程的不同环节，影响DNA合成，成为癌细胞的“杀手”。按细胞DNA含量的变化，可将增殖细胞的生长繁殖分为：M期（有丝分裂期），G1期（DNA合成前期），S期（DNA合成期）和G2（DNA合成后期）四个期，称细胞周期。G1和G2分别为S期和M期准备条件。S期主要合成新的DNA，使DNA含量加倍，也仍继续合成RNA和蛋白质。经此期后进入G2期。M期有纺锤丝形成（由微管组成），最终每个细胞分裂成2个子细胞。肿瘤中增殖细胞部分经历细胞周期的变化，是肿瘤的生长部分；而非增殖细胞部分，包括：
①静止期细胞（G0期细胞）：称为肿瘤干细胞，平时不分裂，但受到适当的刺激就引起分裂，具有广泛增殖能力。G0期细胞是复发的根源。
②终末细胞：指不能分裂细胞和死亡细胞。增殖细胞对药物较敏感，而G0期细胞不敏感，应千方百计消灭之。
