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(简答题)

比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。

正确答案

安定是苯二氮卓类药物的代表,其作用机制是主要通过增强γ氨基丁的抑制性作用来实现的:与GABAA受体/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合,通过变构调节作用,易化GABA与GABAA受体的结合,使Cl-通道开放的频率增加,更多的Cl-内流,增强GABA的抑制效应;而巴比妥类药物是主要通过:①作用于AGBAA受体-Cl-通道复合物上的巴比妥结合位点,促进GABA与GABAA受体的结合,通过延长Cl-通道的开放时间(高浓度时,可直接开放Cl-通道),增加Cl-内流引起超极化,而增强GABA的抑制效应;②抑制兴奋性AMPA受体,减弱谷氨酸引起的去极化。

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