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(简答题)

为什么微粒在体内的半衰期很短,如何延长微粒在血液中循环时间?

正确答案

常规设计的微粒给药系统在体内会被网状内皮系统的单核巨噬细胞吞噬,因此半衰期很短。通过改善微粒的亲水性,增加微粒的柔韧性及其空间位阻,干扰吞噬细胞对微粒的识别过程,则可明显延长微粒在血液中的循环时间。目前最常用的方法就是采用表面修饰技术,该技术系通过一定的化学反应,将非离子型聚合物如聚乙二醇(PEG)以共价结合的方式引入到微粒的表面,既提高了微粒的亲水性和柔韧性,又明显增加微粒的空间位阻,使微粒具有隐蔽性,不易被单核巨噬细胞识别和吞噬,从而达到长循环的目的。

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