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(简答题)

肽类直接作为药物受到限制的原因是什么?

正确答案

限制因素如下:
1.在生物体内易受到许多特异性或非特异性酶的作用而快速代谢,代谢不稳定性限制了它们的应用;
2.肽类具有免疫原性,注射使用会产生过敏性反应;
3.肽类药物口服生物利用度低,尤其是分子量大时,没有特异的转运蛋白辅助吸收很难被机体摄取;
4.肽类药物一般不能穿越血脑屏障,难以到达中枢神经系统;
5.肽类应作用与特异性的受体分子,但是它们的柔性分子结构,具有多种受体分子识别的不同构象,使其选择性降低,临床上产生一些副作用。

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