将鼠源单克隆抗体以基因克隆及DNA重组技术改造，其大部分氨基酸序列为人源序列所取代（）。

人源化抗体主要指鼠源单克隆抗体以基因克隆及DNA重组技术改造，其大部分氨基酸序列为人源序列所取代，基本保留亲本鼠单克隆抗体的亲和力和特异性，又降低了鼠单抗的异源性。通过基因工程技术构建的小分子抗体都是单价的，不能使抗原或抗体耦联，将特异性不同两个小分子抗体连接在一起则可得到双特异性抗体。将抗体分子片段与其他蛋白融合得到具有多种生物学功能的抗体融合蛋白。抗体分子的抗原结合部位是可变区，可以组建成分子量较小，但具有抗原结合功能的分子片段，称为小分子抗体。