(简答题)
什么是代谢拮抗?举例说明代谢拮抗原理在药物设计中的应用。
正确答案
所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地和特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。例如:尿嘧啶是体内正常的嘧啶碱基,其掺入肿瘤组织的速度比其它嘧啶快,利用生物电子等排原理,以氟原子代替尿嘧啶5位上的氢原子,得到氟尿嘧啶。由于氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构非常相似,在代谢过程中能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶,抑制了胸腺嘧啶合成酶,从而干扰了DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。
答案解析
略
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(简答题)
分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。
(简答题)
分别说明钙拮抗剂,β-受体拮抗剂,ACE抑制剂及羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的主要临床用途,各举一例药物。
(填空题)
抗代谢药物是利用()原理设计的抗肿瘤药物,主要有()、()及()等。
(单选题)
下列药物中,()为阿片受体拮抗剂。
(填空题)
H2受体拮抗体主要有()、()、()和()等。
(填空题)
盐酸苯海拉明为()类H1受体拮抗剂,主要副作用是()制。
(填空题)
H1受体拮抗剂按化学结构可以分为()、()、()、()和()等
(单选题)
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(简答题)
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