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(简答题)

举例说明作用于RAS中不同靶点的药物设计实例?

正确答案

(1)针对肾素、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体三个靶点进行药物设计和新药开发。研发初出三种划时代的药物:阿利吉伦、卡托普利和洛沙坦。
(2)卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,血管紧张素Ⅱ是已知最强的缩血管活性物质之一。产生降压效应。
(3)洛沙坦:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
(4)阿利吉伦:肾素抑制剂,但使用后出现反应性血浆肾素浓度显著升高。

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