可以通过改变给药途径尽量避免首过效应,尤其是肝首过效应。主要途径有:
(1)薛脉、肌内注射:静脉注射直接进入体循环,因此不存在首过效应;肌内注射经毛细血管吸收进入体循环,不经门肝系统,因此不存在首过效应。
(2)口腔黏膜吸收:口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。
(3)经皮吸收:药物应用到皮肤后,首先从制剂中释放到皮肤表面,溶解的药物分配进入角质层,扩散通过角质层到达活性表皮的界面,再分配进入水性的活性表皮,继续扩散到达真皮,被毛细血管吸收进入血液循环,可避开门肝系统。
(4)经鼻给药:鼻黏膜血管丰富,鼻黏膜渗透性高,有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环,无首过效应。
(5)经肺吸收:肺泡表面积大,具有丰富的毛细血管和极小的转运距离,因此肺部给药吸收迅速,而且吸收后药物直接进入血液循环,不受肝首过效应的影响。
(6)直肠给药:栓剂距肛门2cm处,可使大部分药物避开肝首过效应,给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入门静脉--肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收,经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用。
(简答题)
采用什么给药途径可避免肝首过效应?试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。
正确答案
答案解析
略
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(判断题)
经皮给药可避免肝首过作用。
(判断题)
药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。
(简答题)
某药物需全身给药,但肝首过效应大,可以选择的剂型有?
(填空题)
全身作用的栓剂要求(),所以应选择()类基质,而且为避免肝首过效应,栓剂在应用时以塞入距肛门约()为宜。
(填空题)
全身作用的栓剂要求迅速释药,所以应选择()类基质,而且为避免肝首过效应,栓剂在应用时以塞入距肛门处药()为宜。
(单选题)
能发生首过效应的给药途径是()。
(判断题)
药物经口腔黏膜吸收,通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可避开肝首过效应。
(单选题)
欲避开肝首过效应,肛门栓应塞入距肛门处()
(判断题)
硝酸甘油具有很强的肝首过效应,将其设计成口腔黏附片是不合埋的,因为仍无法避开首过效应。