①耐酸青霉素
发现青霉素V具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。它的结构侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向 -内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了一些耐酸青霉素，如：非奈西林，丙匹西林。
②耐酶青霉素
三苯甲基青霉素对β-内酰胺酶非常稳定，原因是三苯甲基有较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心相互作用，从而保护了分子中的β-内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，在青霉素分子中易受β-内酰胺酶攻击部位的附近引入立体障碍性基团，使酶难与之结合，保护青霉素免遭酶的分解。如甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林等
③广谱青霉素
氨苄西林由于α-氨基的引入改变了分子的极性，使药物容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱。应用这种思路可另外设计酰基α-位上引入其他极性亲水性基团-COOH和-SO3H等，例如羧苄西林，磺苄西林。
（简答题）
分别设计耐酸、耐酶、广谱的Penicillins类抗生素，说明设计思路。
正确答案
答案解析
略
相似试题
（简答题）
试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
（单选题）
第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）。
（单选题）
在青霉素的侧链酰胺的α位引入（），可得耐酶青霉素。
（填空题）
裸皮经过铬鞣变成革后，收缩温度（），纤维编织结构的成型性（），纤维束的抗张强度（），在水中膨胀度（），耐酶耐化学试剂作用的能力（）。
（简答题）
简述羊毛的耐酸碱性能。
（单选题）
在需要有耐酸要求的场合，应选用（）钢丝绳。
（判断题）
石英玻璃是良好的耐酸材料，可耐王水的腐蚀。
（单选题）
下列纤维中，耐酸耐碱性能都好的是（）。
（填空题）
火灾探测器可分为（）、（）、船用型、耐酸碱型。
