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(简答题)

已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%,与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些,拟采用哪些方法改善之。

正确答案

①影响该药物口服生物利用度的因素有很多,药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服,可促进胃排空速率加快,药物进入小肠,在肠内停留时间延长;脂肪类食物可促进胆汁分泌,而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响,药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。
②提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定型药物或加入表面活性剂;改变剂型增大药物表面积;制成复方制剂或改变剂量促使酶代谢饱和等;制成前体药物等。

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