(单选题)
关于药物代谢以下说法正确的是()
A药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
B药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
正确答案
答案解析
药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程,药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄,而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢,只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下,才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分,例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后,才能发挥其抗惊厥的药理作用。