①生物转化是外源化学物进入机体后，其存在形式可能会发生各种变化，活性也会发生改变，其中有些毒性增强，有些毒性减弱。因此，生物转化对于判定其对机体的影响有重要作用。
②通过对生物转化作用的研究，可以探求外源化合物活性基因、活性分子的重要规律，为防治其对机体损伤有重要意义。
③通过对外源化学物在机体的生物转化过程的研究，有利于探求其损伤机制，作用的靶器官、靶组织、靶细胞乃至靶分子。
④外源化合物经过生物转化会形成新的代谢间产物、终产物，存在于血液和组织中，或被排出体外，可为中毒诊断，程度判断，治疗效果评价提供有意义的生物学材料
