常见问题：体外有效体内无效
原因：
1.抑制剂没有适当的脂水分配系数，不易穿过多种细胞膜而达到靶酶；
2.抑制剂达到靶酶只引起短暂的抑制效应，以后由于底物的逆转作用使抑制水平达到稳态平衡，在这种抑制水平上不足以引起药理效应；
3.靶酶在代谢途径中不是催化处于决速的步骤，不能发挥最大效率。
（简答题）
在设计和合成哺乳动物的多种酶的竞争性抑制剂研究中常出现的问题是什么？试分析其产生的原因。
正确答案
答案解析
略
相似试题
（填空题）
非竞争性抑制的特点是非竞争性抑制剂的化学结构与底物的分子结构（）；底物和抑制剂分别独立地与酶的不同部位（）；当底物浓度的改变时抑制程度（）；动力学参数：Km值（），Vm值（）。
（填空题）
他汀类药物通过竞争性抑制（），减少（）的合成；还可代偿性刺激（）合成和数量的增加，从而增加（）和（）的消除，升高（）水平，降低血浆（）水平。
（填空题）
酶的非竞争性抑制剂可使Km（），使Vm（）
（填空题）
β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制细菌细胞壁（）的转肽作用，阻碍细胞壁（）的合成，使（）受损，又在自溶酶的影响下，菌体（）而死亡。
（单选题）
抑制剂不与底物竞争酶的活性中心，而是与活性中心以外的必需基团相结合，使酶的构象改变而失活，这种抑制为（）
（填空题）
在哺乳动物中，所有的突触后抑制都是由（）活动引起，该抑制可分为（）抑制和（）抑制。
（简答题）
何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。
（简答题）
什么是肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。
（单选题）
能与细菌和蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶的抗菌药是（）
