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(简答题)

胃内滞留型制剂应具有哪些特征?如何设计该类制剂的处方?

正确答案

胃内滞留型制剂应具有以下特点:(1)与胃酸接触后制剂表面水化形成连续性的凝胶屏障;(2)水化膨胀后密度小于1,使该释药系统漂浮在胃内容物表面;(3)药物释放速度缓慢,足以作为药库。
为使胃内滞留型制剂具备以上特征,处方中常用高黏度的亲水胶体(HPMC、HPC、HEC、MC和CMC-Na等)为骨架材料。高黏度亲水胶体水合速度低、密度小、膨胀体积松大,利于片剂滞留于胃内,而且水化形成的凝胶屏障有利于控制药物缓慢释放。为提高漂浮滞留能力,处方中还可添加疏水性而相对密度小的脂类、脂肪酸类、脂肪醇类或蜡类;为调节释药速率,可添加可压性好的乳糖、甘露醇等加快释药速率,添加聚丙烯酸树脂等减缓药速率;为了增强亲水性,还可加入十二烷基硫酸钠等表面活性剂。

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