药酶诱导剂和药酶抑制剂通过改变肝药酶的活性而影响药物本身及其它药物的疗效。
其意义包括：①药酶诱导剂可使经药酶催化灭活的药物代谢速度加快，作用减弱，使与其同服的药物药效降低。
②药酶诱导剂还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一。
③和药酶诱导剂同用的药物常需增加剂量才能维持疗效，一旦停用药酶诱导剂，可使同用药物浓度过高，药效增强，甚至中毒。这也是停药敏化现象的原因之一。
④利用药酶诱导剂的酶促作用（如苯巴比妥）可诱导新生儿的肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合从胆汁排出，用于预防新生儿脑核性黄疸。
⑤药酶抑制剂与药酶诱导剂作用正相反，可使同用的药物代谢减慢，血药浓度升高，药效增强，甚至发生中毒反应。
