借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种。ATP驱动泵是以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮存的能量对物质进行主动转运，而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵。
主动转运的特点有：
①逆浓度梯度转运；
②需要消耗机体能量；
③需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；
④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，具有饱和作用；
⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运；
⑥受代谢抑制剂的影晌；
⑦有结构特异性和部位特异性。
