(单选题)
若要制备迅速起效的栓剂,以下说法正确的是()
A水溶性药物需选择脂溶性基质
B脂溶性药物需选择脂溶性基质
C脂溶性药物需选择中性基质
D水溶性药物需选择水溶性基质
E以上说法均错误
正确答案
答案解析
基质对药物作用的影响:栓剂纳入腔道后,首先必须使药物从基质释放出来,然后分散或溶解于分泌液中,才能在使用部位产生吸收或疗效。药物从基质释放得快,则局部浓度大、作用强;反之,则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同,释放药物的速度也不同。在油脂性基质的栓剂中所含的药物如系水溶性并分散在基质中时,则药物能很快释放于分泌液中,出现的局部作用或吸收作用也较快。若油脂性基质所含的药物系脂溶性的,则药物须先从油相转入水性分泌液中方能起作用,这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。如药物的浓度低而且在油脂中的溶解度较大时则难以进入分泌液中,药物的释放受到一定的阻碍,作用亦比较迟缓。因此宜采用油/水分配系数适当小的药物,既易转移入分泌液中又易透过脂性膜。水溶性基质中的药物,主要借其亲水性易溶解在分泌液中来释放药物。其药物溶于水溶性基质中,因油/水分配系数小,故不易透过脂性膜,小分子药物可透过膜上微孔。