（2）青蒿素是强效抗疟药。将内酯的羰基还原成羟基仍保持抗疟作用。用该羟基作为“把手”，制成琥珀酸单酯（青蒿琥酯），其钠盐可溶于水制成注射液。
（3）吲哚美辛有非常强的镇痛消炎作用，口服用药的主要副作用是对胃肠道的刺激，制成其羟乙酸酯（阿西美辛）口服无胃肠道刺激性，却可产生与原药相同的药效，系因吸收后水解生成吲哚美辛。
（4）肿瘤组织中尿嘧啶核苷磷酸酶有较高活性，将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷，进入肿瘤组织后被酶水解出氟尿嘧啶，呈现抗癌活性。
（5）替加氟到达体内在肝脏的药物代谢酶细胞色素P450作用下，转变成抗癌药物氟尿嘧啶。
