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(简答题)

根据药物-受体相互作用的4种动力学学说解释agonist和antagonist。

正确答案

(1)占领学说:亲和力(药物和受体的结合能力)和内在活性(药物和受体引起效应的能力)均大者为激动剂(agonist),亲和力大而无内在活性者是拮抗剂(antagonist)。
(2)速率学说:与受体之间的离解速率大于结合速率为激动剂,结合速率达与离解速率为拮抗剂。
(3)诱导契合学说:激动剂与受体诱导契合,是受体构象变化引起生物活性,拮抗剂虽与受体结合,但不能诱导同样的构象变化。
(4)大分子扰动学说:特异性构象扰动,是激动剂与大分子的结合过程,产生激动作用,非特异性构象扰动,是拮抗剂与大分子的结合过程,不呈现生理效应。

答案解析

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