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(题干)

本题共计 3 个问题

洛美沙星结构如下:

对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为 400mg,静 脉给药和口服给药的 AUC 分别为 40μg·h/ml 36μg·h/ml

单选题
1

基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是()

A相对生物利用度为55%

B绝对生物利用度为55%

C相对生物利用度为90%

D绝对生物利用度为90%

E绝对生物利用度为50%

正确答案

D

答案解析

单选题
2

根据奎诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是()

A1-乙基3-羧基

B3-羧基4-酮基

C3-羧基6-氟

D6-氟7-甲基哌嗪

E6、8-二氟代

正确答案

B

答案解析

单选题
3

洛美沙星是奎诺酮母核8位引入氟构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()

A与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱

B药物光毒性减少

C口服利用度增加

D消除半衰期3~4小时,需一日多次给药

E水溶性增加,更易制成注射液

正确答案

C

答案解析

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