在肠腔中胰蛋白酶其前体蛋白N端的6-肽被切除后的多肽折叠形成活性中心（）

酶的调节包括酶结构的调节（快速调节）和酶含量的调节（慢速调节）。酶结构的调节包括酶原激活、酶变构调节和酶的共价修饰，酶含量的调节主要是酶蛋白合成的诱导和阻遏。酶原的激活指无活性的酶原转变成有活性的酶，其本质是一个或几个肽段，形成或暴露酶的活性中心。酶的变构调节指的是某一代谢物与酶活性中心以外的部位结合，改变酶的构象进而调节酶的活性。酶的共价修饰调节指一种酶在其他酶的作用下发生共价的化学修饰而改变酶的活性，常见的是酶蛋白的磷酸化和脱磷酸。同工酶指催化相同的化学反应而酶的分子结构与理化性质甚至免疫学活性都不同的一组酶。同工酶存在于同一种属或同一个体的不同组织或同一组织的同一细胞中，对代谢的调节有重要意义。