(多选题)
下列哪些是非竞争性拮抗剂的特性()
A使激动药的量效曲线平行右移
B降低激动药与受体亲和力的同时还降低激动药的内在活性
C使激动剂的量效曲线下移,斜率降低
D与受体产生不可逆结合,实际效果是使受体数目减少
E只降低激动药的亲和力,不降低其内在活性
正确答案
答案解析
竞争性拮抗药与激动药竞争受体,即只降低激动药的亲和力,不降低其内在活性,加大激动药的浓度,仍可达到激动药的最大效能(使激动药的量效曲线平行右移)。非竞争性拮抗药降低激动药与受体的亲和力,同时降低激动药的内在活性,不仅使激动剂的量效曲线下移,斜率降低,还使其最大效应减小,此类拮抗药或者与受体产生不可逆结合,实际效果是使受体数目减少。