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(简答题)

氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的?其结构是由哪两部分组成的?并简述各部分的主要作用。

正确答案

(1)氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气,实际上是一种烷化剂,后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用,但由于其毒性太大,不能直接作为药用,在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。
(2)氮芥类药物分子是由两部分组成:烷基化部分及载体部分。烷基化部分(双-β-氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基,载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

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