(1)1,4-二氢吡啶环为活性必要结构,若被氧化为吡啶、2,3-双键被还原或N上被取代,活性均消失或减弱。
(2)2,6位以低级烃为最适宜的取代基,至少一侧为低级烷基是有利于增加活性。当2位或6位引入亲水基团,起效减慢,但作用时间延长。
(3)3,5位以羧酸酯取代活性最好,其它取代钙通道阻滞活性下降。
(4)4位常为苯环取代,若以其他芳环取代,仍能保持效用。
(5)当3,5位两个酯基不同时4位碳成为手性中心,作用的立体选择性增强,则异构体的活性差别很大。
(简答题)
简述1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
正确答案
答案解析
略
相似试题
(简答题)
阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
(多选题)
用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明()
(简答题)
从乙酰胆碱的结构出发简述胆碱受体激动剂的构效关系。
(多选题)
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是()
(多选题)
下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()。
(单选题)
经典的H1受体拮抗剂的构效关系中,描述不正确的是()。
(单选题)
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()
(单选题)
硝苯地平结构中的二氢吡啶环变为吡啶环或六氢吡啶环活性()
(单选题)
()化学名为:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。