喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药,其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶,导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有:
(1)第一代喹诺酮类:萘啶酸。抗菌谱窄,口服吸收差,血浓度低,现已淘汰。
(2)第二代喹诺酮类:吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸,且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好,用于急、慢性尿路感染、革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。
(3)第三代喹诺酮类:药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是:
①口服吸收较好。血浓度较高。
②半衰期相对较长。
③与血浆蛋白结合率低,表观分布容积较大。
④体内分布广。
⑤抗菌谱广,作用较强。临床除用于尿路感染外,还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。;(4)第四代喹诺酮类:莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,其特点是:
①生物利用度约90%。
②半衰期长。
③抗菌谱广、作用强,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性,肺炎球菌作用更明显。
④不良反应发生率低,莫西沙星至今未见严重过敏反应,几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染,也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。
(简答题)
简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何?
正确答案
答案解析
略