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(简答题)

举例说明《药典》在乌头、附子或含乌头、附子的方剂或中成药中,对双酯类生物碱进行限量检出的意义何在?

正确答案

乌头和附子主要含二萜生物碱,属于四环或五环二萜类衍生物。较重要和含量较高的有乌头碱、次乌头碱和美沙乌头碱,由于在C-14和C-8位有两个酯键,故称为双酯型生物碱。
乌头碱、次乌头碱和美沙乌头碱等双酯型生物碱,具麻辣味,毒性极强,是乌头的主要毒性成分。若将双酯型经碱水解除去酯基,生成单酯型生物碱(乌头次碱)或醇胺型生物碱(乌头原碱),则毒性降低。
双酯型生物碱亲脂性较强;单脂型生物碱由于酯健被水解,亲脂性较弱。

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