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(简答题)

简述软类似物的设计原理。

正确答案

A.整个分子是先导物的生物电子等排体,结构极相似;
B.易代谢部分处于分子的非关键部位,对药物的转运、亲和力及活性的影响很小,或无影响;
C.易代谢部分能被酶水解,但分子骨架是稳定的;
D.易代谢部分是药物失活的主要或唯一途径;
E.通过易代谢部分附近的立体和电性因素,控制可预测的代谢速率;
F.代谢产物无毒、低毒或无明显的生物活性;
G.代谢过程不产生高度反应活性的中间体。

答案解析

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