1.该患儿因季节性过敏性鼻炎服用苯海拉明治疗出现了嗜睡副作用而转换为非索非那定治疗。H1受体阻断剂是治疗过敏性鼻炎的常用药物，通过竞争性阻断H1受体而缓解肥大细胞脱颗粒引起的黏膜过敏症状。第一代抗组胺药如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等，常见的不良反应为嗜睡，制约了这些药物的使用。后来上市的第二代抗组胺药阿司咪唑（息斯敏）、特非那定等在较大程度上克服了嗜睡的缺点，但又出现了致命性的心脏不良反应：尖端扭转型室性心动过速（torsadesdepointes，TDP）。这是由于药物影响心肌细胞复极过程，引起Q-T间期延长，导致心律失常，在心电图上表现为一系列增宽的QRS波群，振幅及方向围绕基线不断发生扭转性改变，主波方向时而向上，时而向下，故名TDP。特别是特非那定因此曾引起近百例心源性死亡和猝死而在很多国家被撤出市场。近年来的构效研究发现，引起心电图Q-T间期延长的并不是抗组胺药的活性结构，而是这类药物的非活性结构阻滞心肌细胞的钾通道所致。因而通过结构改造，可以保留抗组胺作用而避免上述不良反应。
2.非索非那定是特非那定的活性代谢物，该药在治疗剂量不阻滞心肌细胞钾通道（非索非那定阻滞钾通道所需浓度是特非那定的500倍），安全性高。此外，非索非那定不需要代谢转化，起效更快，口服45分钟便可发挥作用，与特非那定比较有绝对的优势（FDA在撤出特非那定的报告书中说明：由于非索非那定的上市，特非那定已无在市场上存在的必要，因而撤出市场）。这也是以活性代谢物取代前药（prodrug）而达到"增效减毒"的经典案例。
（简答题）
一位8岁女童由其母亲带来就诊，主诉每年春季出现流涕、鼻痒、流泪、喷嚏，正口服苯海拉明治疗。但孩子的老师反映她常常上课睡觉，考试成绩下降。经检查未发现其他疾病情况，也未使用其他药物。医生诊断为季节性过敏性鼻炎，并处方了非索非那定（fexofenadine）。讨论问题：（1）抗组胺药的作用机制及主要副作用；（2）转换为非索非那定的药理学基础。
正确答案
答案解析
略
相似试题
（简答题）
一位10岁男童由母亲陪同前来就诊，主诉男童多日来上课注意力不集中，不能长时间静坐、经常有小动作，有时破坏自己或别人东西、容易激动或勃然大怒、与同学相处不好，粗心、经常丢东西，学习成绩下降。经检查确诊为注意缺陷多动障碍，处方托莫西汀。讨论问题：①托莫西汀的作用特点；②托莫西汀的副作用。
（简答题）
一位62岁男性患者由家人陪同前来就诊，主诉两年前被确诊为帕金森病，并开始连续服用多巴丝肼，症状逐渐得到控制，但是，近来，疗效逐渐减弱，并在服药后2～3小时出现多动症状。有时正在行走过程中，会突然停止，感觉被固定于该处，持续数分钟后又突然可以行走。患者未使用过其他药物，经检查未发现其他脑部病变。医生诊断为长期服用多巴丝肼引起的症状波动，包括开-关现象，并处方了息宁控释片（左旋多巴+卡比多巴）。讨论问题：①长期服用左旋多巴的副作用；②转换为息宁控释片的药理学基础。
（单选题）
患者男性，14岁，因“四肢抽搐”来诊。患者1周前惊叫后倒地，四肢抽搐，双眼上翻，面色青紫，持续约5分钟逐渐清醒，醒后无不适主诉。5年前曾有1次类似发作。查体：神经系统检查无异常。脑电图正常。1周后复诊，患者自述就诊前1日下午及当日晨又发作2次，发作情况同前，首选的治疗药物是（）
（简答题）
一位46岁男性患者前来就诊，主述右下后牙疼痛2天，有10余年高血压病史，现遵照医嘱每日口服降压药，有酯类局麻药的过敏史。检查：右下第三磨牙阻生，冠周牙龈略红肿，无张口受限，血压130/90mmHg。诊断：右下第三磨牙阻生，冠周炎。处理：局部注射利多卡因，传导麻醉下拔除阻生牙；口服抗生素抗感染。
（简答题）
一位46岁男性患者前来就诊，主述右下后牙疼痛2天，有10余年高血压病史，现遵照医嘱每日口服降压药，有酯类局麻药的过敏史。检查：右下第三磨牙阻生，冠周牙龈略红肿，无张口受限，血压130/90mmHg。诊断：右下第三磨牙阻生，冠周炎。处理：局部注射利多卡因，传导麻醉下拔除阻生牙；口服抗生素抗感染。
（简答题）
一位46岁男性患者前来就诊，主述右下后牙疼痛2天，有10余年高血压病史，现遵照医嘱每日口服降压药，有酯类局麻药的过敏史。检查：右下第三磨牙阻生，冠周牙龈略红肿，无张口受限，血压130/90mmHg。诊断：右下第三磨牙阻生，冠周炎。处理：局部注射利多卡因，传导麻醉下拔除阻生牙；口服抗生素抗感染。
（简答题）
一位46岁男性患者前来就诊，主述右下后牙疼痛2天，有10余年高血压病史，现遵照医嘱每日口服降压药，有酯类局麻药的过敏史。检查：右下第三磨牙阻生，冠周牙龈略红肿，无张口受限，血压130/90mmHg。诊断：右下第三磨牙阻生，冠周炎。处理：局部注射利多卡因，传导麻醉下拔除阻生牙；口服抗生素抗感染。 简述使用利多卡因的依据。
（单选题）
患者，男性，20岁。主诉长期感到强烈的恐惧和不安，症状包括呼吸短促，头晕，心悸和担心失控，应给予下列哪种药物（）
（简答题）
患者，男性，29岁，结婚3个月，主诉有排尿困难，尿痛，大量黄色尿道分泌物，勃起功能异常，曾有支原体感染。患者为此特别苦恼而就诊。经检查：尿道分泌物涂片经革兰染色后查到了多形核细胞内有典型形态的革兰阴性双球菌（即淋球菌），通过进一步培养分泌物诊断为淋菌性尿道炎。用青霉素进行抗感染治疗，数日后症状没有好转，经过调整治疗方案，用新氟喹诺酮类药物治疗后，症状好转，继续用药3周，患者恢复了健康。
