(单选题)
环磷酰胺在细胞内转化成何种强效代谢物起烷化作用()
A4-羟环磷酰胺
B氮芥
C醛磷酰胺
D丙烯醛
E磷酰胺氮芥
正确答案
答案解析
环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。
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药物在消化道和肝中发生生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首关效应。
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药物代谢,又称生物转化,是指药物于体内发生的化学结构改变,主要发生于肝,也发生于肠道等肝外组织。
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