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(简答题)

列举三种整合酶抑制剂,并简述其构效关系特点。

正确答案

根据整合酶抑制剂化学性质和来源可将其主要分为:
二酮酸类抑制剂
作用机制:该类化合物的主要特点是相对于3′端加工,它们更偏向于抑制整合酶的链转移反应。在链转移反应中,DKAs与PIC中整合酶的核心结构域的两个二价金属离子活性位点相互作用,从而竞争性的抑制宿主DNA与该位点的结合。
肽类抑制剂
第一个肽类抑制剂HCKFWW是1995年发现的,它对3′端加工和链转移的抑制浓度为微摩尔级。随后设计的肽类抑制剂抑制机制主要与整合酶的二聚体作用,主要代表有INH1、INH5,他们对HIV整合酶的3′端加工和链转移过程都具有明显的抑制作用。
核苷类抑制剂
该类抑制剂包括:单核苷、双核苷、三核苷及四核苷、单链、双链、三螺旋、鸟苷四聚体,它们都含有一个带负电荷的磷酸酯骨架。主要代表是AR177(Zintevir,T30177)。
AR177 (Zintevir, T30177)是一个鸟苷酸四聚体
作用机制是干扰整合酶和DNA的结合而抑制整合过程,是第一个进入临床试验的核苷抑制剂。
天然来源抑制剂
该类抑制剂主要有黄酮和多酚,生物碱,萜类化合物,植物蛋白等。相对于其它种类抑制剂,它们有来源广泛,费用低廉,副作用小的优点。尤其是一些来源植物蛋白已经显示出具有很好的抗病毒活性,能够协助改善AIDS的治疗。
多羟基化的芳香族化合物
PHAs是整合酶抑制剂中最大的一类,大部分源于天然产物,包括:咖啡酸苯乙酯(CAPE)、酸性黄(curcumin)、香豆素(coumarin)、黄酮(flavone)及黄烷酮类化合物、木酚素及其类似物、缩酚酸(depsides)及缩酚酸环醚(depsidone)等。

答案解析

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