在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用为前药的基本特征。
设计前应该根据所要克服原药的不足，设定设计的策略；确定达到最大效应或最大转运效果的物化性质；确定前药载体的结构及所具有的物化性质，希望释放原药的靶器官。
前药的设计原则：
1.在原药最适宜功能基处键合载体分子，原药与暂时转运基团以共价键连接形成前药；
2.前药应当容易合成和纯化，最好是一步反应，载体易得价廉；
3.前药应无活性或活性较低，同时前药及暂时转运基团应无毒性；
4.明确前药在体内的活化机理；
5.在体内前药转化为原药的速度需是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并尽可能降低原药的直接代谢。
