前药原理的应用如下：
1.改善药物在体内的动力学特性：主要指改善原药在体内的吸收、分布、生物转化和排泄。通过引入亲脂性基团，改变药物的脂溶性，使药物易于透过脂质膜，促进药物的吸收，而后在酶的作用下使药物缓释或长效化；引入保护性载体，掩蔽结构中易变的功能基团，增加药物的稳定性，提高药物的有效血药浓度；引入亲水性载体基团，提高水溶性，改变给药途径，改善生物利用度。
2.降低药物的毒副作用：一个药物转变为前体药物的修饰，可通过给药后释放其活性形式，由于前体药物在机体组织中不同的分布而有效地增强药物的疗效。修饰后可以使药物广泛分布，也可以减少分布，提高药物的选择性定位作用，大大降低了药物的毒副作用。
3.提高药物的选择性，使药物在指定的靶点释放：利用前药，可提高药物部位特异性，具体做法包括：改变分子的体积、溶解度或油水分布系数、引入或除去离子基团、改变化合物的pKa、引入适当的稳定性会易变性基团、引入可向特定组织或器官中转运的载体。
4.改善药物的质量，提高患者的可接受度等：药物的使用对象是患者，如果药物的某些性质不合适，如气味难闻、太苦，或者只能注射不能口服，或者要经常性的给药，就会给患者带来许多不必要的麻烦。利用前药的方法可以解决上述问题。
