首页学历类考试大学工学
(简答题)

举例说明药物的构象对药物活性的影响。

正确答案

药物的各类异构体显示了药物的三维结构,对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时,在三维结构上与受体的互补性愈大,生物活性也愈强。药物分子内各原子和基团的空间排列的不同称为构象异构体。药物与受体相互作用时,药物分子的构象对与受体的互补产生重要的影响。受体的特异性越大,对药物的构象要求越高。许多药物的生物活性与其分子构象密切相关。如多巴胺,反式构象是优势构象,而和多巴胺受体结合时也恰好是以该构象作用,故药效构象与优势构象为相同构象,而扭曲式构象由于两个药效基团OH和NH2间的距离与受体不匹配,故没有活性。

答案解析

相似试题

  • (单选题)

    药物与受体结合的构象称为()。

    答案解析

  • (简答题)

    什么是药物定量构效关系?其中,表述药物化学结构因素、药物生物活性的描述符号各有哪些?试举例说明。

    答案解析

  • (填空题)

    直键淀粉的构象为(),纤维素的构象为()。

    答案解析

  • (填空题)

    离子除了能影响水的结构外,还能影响水的(),决定胶体粒子周围(),还显著地影响水对其他非水溶质和悬浮物质的()。离子的种类和数量一般也影响蛋白质的构象和胶体的()。

    答案解析

  • (单选题)

    在环己烷的构象中,优势构象为()。

    答案解析

  • (简答题)

    举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。

    答案解析

  • (简答题)

    酶溶液加热时,随着时间的推移,酶的催化活性逐渐丧失。这是由于加热导致天然酶的构象去折叠。己糖激酶溶液维持在45℃12分钟后,活性丧失百分之五十。但是若己糖激酶与大量的底物葡萄糖共同维持在45℃12分钟,则活性丧失仅为3%。请解释,为什么在有底物存在下,己糖激酶的热变性会受到抑制?

    答案解析

  • (填空题)

    多糖的构象大致可分为()、()、()和()四种类型,决定其构象的主要因素是()。

    答案解析

  • (填空题)

    正丁烷2,3-C之间旋转所形成的构象有()种,其典型构象有()种。

    答案解析

快考试在线搜题