可能存在以下原因:
1.抑制剂的油水分配系数不合适,不能穿过细胞膜达到靶酶;
2.抑制剂达到靶酶起效较短,很快达平衡,不足以引起药理作用;
3.靶酶在代谢途径中催化过程不处于速率决定步骤,不能发挥最大效率,对代谢过程影响不大。
(简答题)
为什么有些竞争性抑制剂在体外有效,而在体内无效或效果很低?
正确答案
答案解析
略
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(简答题)
在设计和合成哺乳动物的多种酶的竞争性抑制剂研究中常出现的问题是什么?试分析其产生的原因。
(简答题)
缓、控释制剂(一天给药2次)体外释放度试验至少取几个时间点?为什么?
(简答题)
举例说明竞争性抑制的特点是什么?
(单选题)
在体外培养细菌18~24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度称为()。
(简答题)
什么是竞争性抑制,有何特点?在此过程中,酶促反应的一些参数如何变化?
(简答题)
口服缓控释制剂一般如何进行体外试验?
(填空题)
TDDS制剂的评价可以分为()和体外评价两部分。
(单选题)
测定缓、控释制剂的体外释放度时,至少应测()
(判断题)
由于O2和CO2在血液中都可以与血红蛋白结合运输,因此二者存在着竞争性抑制现象。