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(简答题)

增加药物溶解度的方法有哪些?影响因素是什么?

正确答案

(一)增加药物溶解度的方法
制成可溶性盐;
引入亲水基团;
应用混合溶剂;
加助溶剂。
(二)影响药物溶解度的因素
1.分子结构
药物分子在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。若药物分子间的作用力大于药物与溶剂分子间作用力,则药物溶解度小;反之,溶解度大。有“结构相似物质易互溶”。
极性溶剂中,如果药物分子与溶剂分子可形成氢键,溶解度增大;如果药物形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度减小,而在非极性溶剂中溶解度增大。
2.多晶型(polymorphism)
同一化学结构的药物,由于结晶条件(如溶剂、温度、冷却速度等)不同,形成结晶时分子排列与晶格结构不同,而形成不同的晶型,即多晶型。晶型不同,晶格能不同,药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。
3.粒子大小
可溶性药物:粒子大小对溶解度影响不大
难溶性药物:粒子大小r=0.1~100nm时,有影响;粒子半径大于2000nm时,无影响

一般向难溶性盐类饱和溶液中加入含有相同离子化合物时,其溶解度降低,如许多盐酸盐类药物在0.9%NaCl溶液中的溶解度比在水中低。
6.添加物的影响

答案解析

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