一、神经系统功能改变与药效学老年人脑血流量减少，脑内酶活性减弱，一些受体数量及亲和力发生变化均会影响药效。伴随增龄出现的神经递质代谢及功能的改变也会对药效产生影响。苯巴比妥和苯二氮卓类在老年人易出现精神错乱和共济失调，跌倒致骨折。
二、心血管系统功能改变与药效学老年人心血管系统功能减退。交感神经控制的血管感受器敏感性下降，心脏本身和植物神经系统反应障碍，故血压调节机能不全。因此，在使用利尿药、β受体阻断药、亚硝酸酯类、吩噻嗪类、抗高血压药等时，即使血药浓度在正常范围也可能引起长时间明显的体位性低血压。老年人凝血功能减弱，因此抗凝血药的用量须相应减少。老年人对洋地黄类强心药敏感性增加，应适当调整剂量，密切注视洋地黄中毒反应。
三、药物耐受性减低与年轻人相比老年人对药物的敏感性增加而耐受性降低。老年人中枢神经系统有些受体处于高敏状态，小剂量即可引起治疗作用，常规剂量即可出现较强的药理效应，出现耐受性降低的现象。如老年人对三环类抗抑郁药、抗惊厥药、镇静催眠药等都较敏感。用药后可能严重干扰中枢神经系统的功能，出现精神错乱、烦躁、抑郁、过度激动、幻觉及失眠等不良反应。
四、老年人对药物治疗的依从性下降老年人对药物治疗的依从性较差，有统计资料显示近半数老年患者不遵医嘱服药。原因可能是记忆力减退，对药物了解不足及忽视按规定服药的重要性等。
