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(简答题)

比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程。

正确答案

(1)磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,第一代磺酰脲类降糖药的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化,如甲苯磺丁脲分子中磺酰脲基对位的甲基易氧化失活;
(2)第二代磺酰脲类降糖药的代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脲基末端脂环的氧化羟基化,以格列苯脲为例,其代谢产物是反-4-羟基格列苯脲和顺-3-羟基格列苯脲。

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